β-榄香烯衍生物的合成及其放射性同位素标记

来源 :第一届全国核技术及应用研究学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liuqin1225
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β-榄香烯是从温莪术中提取的一种抗癌有效成分,它是只含C、H两种元素的倍半萜烯.对肿瘤细胞生长有直接抑制作用,降低肿瘤细胞的分裂繁殖能力,诱导其凋亡,从而有效地作用于肿瘤.而且β-榄香烯具有增强细胞免疫功能,起到放疗增敏、化疗协同的功效.更可喜的是β-榄香烯能够穿过血脑屏障,对脑瘤的治疗成为它受到关注的一个新的热点. 188Re是一种性质优良的核素(T1/2为16.9 h,其2.12 MeV和1.96MeV的β-射线适于治疗,155KeV的射线又可同时显像),Fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+是一种新型的标记分子的较理想试剂.本文将β-榄香烯连接双功能螯合剂,采用三羰基铼进行标记,目的是发展成一类具有增强免疫功能的抗癌药物.所以从β-榄香烯出发,选择了三齿的双功能螯合剂二吡啶甲基胺及二羧基胺,合成了配体二吡啶甲基胺、二羧基胺β-榄香烯衍生物,其配体在甲醇溶液中与化合物[NEt4]2[Re(CO)3Br3]反应生成相应的配合物.接着对配体采用Fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+进行标记,标记率为40%,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到95%以上.188Re标记的β-榄香烯衍生物的相关动物试验正在进行中.
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