【摘 要】
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目的:合成透明质酸-十八烷基(HA-C18)及叶酸修饰的HA-C18(FA-HA-C18)双亲性衍生物,并以其为载体材料,制备自组装聚合物胶束,并对两亲性衍生物及胶束的理化性质进行评价。方法
【机 构】
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沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室;
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目的:合成透明质酸-十八烷基(HA-C18)及叶酸修饰的HA-C18(FA-HA-C18)双亲性衍生物,并以其为载体材料,制备自组装聚合物胶束,并对两亲性衍生物及胶束的理化性质进行评价。方法:用1HNMR对制得的HA-C18及FA-HA-C18进行结构表征,用广角X射线衍射(WAXD)和差示扫描量热法(DSC)对其物理性质进行分析。采用芘荧光探针技术测定了载体材料的临界胶束浓度(CMC)。以超声法制备HA-C18及FA-HA-C18自组装胶束,以紫杉醇(PTX)为模型药物,制备了载药胶束,进行了系统评价。结果:所合成的HA-C18及FA-HA-C18十八烷基接枝率为18.9%,叶酸接枝率为6.8%。以HA-C18为载体材料制备的不同加药量PTX载药胶束粒径为197.3～275.8nm,载药量为9.57～24.22%,包封率为81.06～98.27%;以FA-HA-C18为载体材料制备的PTX载药胶束粒径为202.8～298.7nm,载药量为8.63～24.87%,包封率为83.03～92.33%。HA-C18和FA-HA-C18载药胶束的Zeta电位为-20～-30mV。结论:HA-C18及FA-HA-C18是潜在的优良的难溶性药物的给药系统。
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