真菌性角膜炎是一种严重的感染性眼病,致盲率居高不下。因可选用药物种类少和固有的眼部给药屏障的存在,使得真菌性角膜治疗效果不佳。[1,2]益康唑是一种光谱高效的抗真菌药物,但是其强烈的刺激性和较低的水溶性限制了益康唑在眼部给药中的应用。为实现益康唑在眼部抗真菌的应用,我们设计和制备了一种基于聚合物载体的载药体系。该载药系统综合了两种组份单元的优点,经眼局部给药后,表现出优越的综合性能。基于该载药体系制备出的益康唑滴眼液,体内和体外实验结果表明,眼局部单次给药后,角膜的药物透性显著提高(与对照组相比,角膜的药物浓度最大提高58 倍,房水中的药物浓度最大提高11 倍,药物利用度最大可增加28 倍),抗真菌性能提高(与对照组相比,对镰刀菌属真菌的敏感性提高了7 倍),并且未表现出任何刺激性。该新型载药体系可能是治疗眼部真菌一个很有前途的治疗方法,同时,该体系还可用于传输多种其他类型疏水性药物克服眼部给药屏障,实现他眼病的有效治疗。