基于片段的HSP90抑制剂的设计、合成和生物活性评价

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cuitlcm
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  HSP90 既是细胞应激反应的生物标志物,也是细胞的内源性保护蛋白,发挥着分子伴侣的作用.HSP90 调控的客户蛋白有很多,包括EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53 等,都与肿瘤的发生和发展关系密切.HSP90 可以通过其受体多环节多途径影响癌细胞生长和(或)存活,在肿瘤治疗领域展示出良好前景.基于分子片段的药物发现方法已经在药物研究中显示出巨大的潜力.片段分子具有相对分子质量小,结构多样,可塑性强等优点,在药物研究的过程中可以根据研究者的需要以及片段分子本身结构特点进行演化、连接以及融合,并通过结构优化最终得到具有良好类药性质的高质量候选化合物.
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