【摘 要】
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噻唑烷酮和咪唑啉酮类不仅在天然产物中广泛存在,而且衍生物还具有诸多独特的药理学活性。作者在前期与国外课题组合作的过程中,以噻唑烷酮类先导化合物BHI3-1和WL-276为先导
【机 构】
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山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室;
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噻唑烷酮和咪唑啉酮类不仅在天然产物中广泛存在,而且衍生物还具有诸多独特的药理学活性。作者在前期与国外课题组合作的过程中,以噻唑烷酮类先导化合物BHI3-1和WL-276为先导化合物,通过骨架创新和深入结构改造,先后合成一系列噻唑烷酮和咪唑啉衍生物。初步生物活性研究发现,侧链改造对噻唑烷酮和咪唑啉类化合物的活性有较大影响。部分活性目标化合物抑制抗凋亡蛋白活性较先导物WL--276有较大提高,而且显示对部分抗凋亡蛋白有更高的选择性。抗肿瘤细胞增殖实验也证实了相关活性化合物的有关结果。
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