PLK1激酶KD的别构抑制剂

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenken2725115
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  Polo-like kinase 1(PLK1)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在有丝分裂中发挥重要作用.PLK1由相互抑制的结构域Kinase domain(KD)和Polo-box domain(PBD)组成.KD是催化结构域,其抑制剂具有抗肿瘤等功能[1].已报道的PLK1 KD抑制剂主要作用于ATP结合位点,这些ATP竞争型抑制剂活性高但选择性低、毒副作用大,寻找PLK1的非ATP竞争型抑制剂有望克服上述缺点.
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