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中药防己Stephania tetrandra S.Moore展现出了很好的药用价值，其主要成分是粉防己甲素和防己诺林碱，防己诺林碱表现一定的抗肿瘤活性.通过对防己诺林碱进行化学结构修饰，以期发现更好的抗肿瘤药.本研究以防己诺林碱为先导化合物，对其化学结构进行合理设计，合成了系列防己诺林碱衍生物，所有衍生物均采用1H NMR、13C NMR和HR-MS等谱图表征确认.实验结果表明大多数防己诺林碱衍生物对Hela、A549、Hep-G2、MCF-7和231细胞具有很好的抗增殖活性，化合物3i诱导A549细胞G2期，通过内源性凋亡途径诱导细胞死亡，化合物3i可用作潜在的抗癌候选药物.