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目的:以胃癌细胞SGC7901为胃癌的体外实验模型,探讨栀子成分西红花苷-1、西红花酸、栀子苷对胃癌细胞SGC7901药效及机制。方法:CCK8法检测西红花苷-1、西红花酸、栀子苷对胃癌细胞SGC7901的增殖抑制作用;12.5μmol/L、25μmol/L、50μmol/L西红花酸作用SGC7901细胞48 h,流式细胞仪检测细胞凋亡作用及细胞线粒体膜电位变化;酶标仪检测Caspase-3活性影响;实时荧光定量PCR法检测Bcl-2、Bax基因表达量;Western blot法检测cleaved Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白表达量。结果:1药物对细胞的增殖抑制作用西红花酸对SGC7901细胞具有显著增殖抑制作用,且呈时间浓度效应关系。西红花苷-1、西红花酸、栀子苷作用SGC7901细胞24 h,IC50分别为2429.90μmol/L、44.57μmol/L、623.37μmol/L。数据对比显示,西红花酸的IC50明显小于西红花苷-1和栀子苷,西红花酸抗胃癌药效显著优于西红花苷-1、栀子苷。2西红花酸诱导细胞凋亡作用普通光学显微镜下,对照组的SGC7901细胞贴壁性良好,胞体饱满,形状规整。而西红花酸组细胞生长明显受到抑制。与对照组相比,细胞密度显著减少,细胞形态发生变化,包括:细胞变小皱缩,变圆,培养液中出现漂浮颗粒状物质。另外,西红花酸呈浓度依赖性地诱导SGC7901细胞凋亡。低、中、高剂量西红花酸处理SGC7901细胞48 h,细胞凋亡率分别为21.41±1.13%、28.28±2.42%、39.83±2.36%（三者p<0.01）,较对照组差异有统计学意义。3西红花酸对细胞线粒体膜电位影响线粒体膜电位试剂盒（JC-1）检测西红花酸对SGC7901细胞线粒体膜电位影响。结果显示,12.5μmol/L、25μmol/L、50μmol/L西红花酸组细胞线粒体膜电位显著下降,较对照组差异有统计学意义（p<0.05,p<0.01）。4西红花酸对细胞Caspase-3活性影响12.5μmol/L、25μmol/L、50μmol/L西红花酸作用SGC7901细胞48 h,Caspase-3活性显著升高。低、中、高剂量西红花酸Caspase-3活化程度分别为4.88±0.34、7.23±0.31、11.66±0.57（三者p<0.01）,较对照组差异有统计学意义。5西红花酸对细胞Bcl-2、Bax基因表达影响实时荧光定量PCR检测结果显示,西红花酸组Bcl-2基因表达显著减少,Bax基因表达显著增加。6西红花酸对细胞相关蛋白表达影响Western blot检测结果显示,西红花酸组Bax和cleaved Caspase-3蛋白表达水平显著增加,同时Bcl-2蛋白表达水平显著减少。结论:1.栀子成分对胃癌细胞SGC7901具有增殖抑制作用,其中栀子主要成分西红花苷-1、栀子苷无明显抗胃癌药理活性,而西红花酸则具有显著抗胃癌药效,推测栀子主要成分西红花苷-1可能代谢为西红花酸发挥抗胃癌药效,西红花酸可能是西红花苷-1体内抗胃癌的重要活性分子之一。2.西红花酸诱导SGC7901细胞凋亡作用可能是通过活化Caspase-3,上调cleaved Caspase-3、Bax蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达,进而激活线粒体介导的凋亡途径,降低细胞线粒体膜电位,最终诱导细胞凋亡发挥抗胃癌药效。