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广泛存在于多种天然药用植物中且具有代表性的一类三萜皂苷——齐墩果烷型皂苷，具有抗血栓、抗炎、抗癌、抗病毒、免疫调节作用等药理活性。多杀菌素为优质的绿色生物农药，其主要通过生物合成方法获得。本论文通过化学合成方法成功合成八种齐墩果烷型皂苷和三种新型的多杀菌素衍生物，主要研究内容如下：1、以四种单糖（葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖）作为皂苷合成的糖供体，以齐墩果酸（封闭28位羧基及不封闭28位羧基）为受体，采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应，初步探索了齐墩果烷型皂苷的化学合成线路，通过化学合成获得了八种齐墩果烷型三萜皂苷，其结构经1H-NMR、13C-NMR的归属确认。该八种齐墩果烷型皂苷分别为：3-O-(β-D-吡喃葡萄糖)齐墩果酸、3-O-(β-L-吡喃鼠李糖)齐墩果酸、3-O-(β-D-吡喃半乳糖)齐墩果酸、3-O-(β-D-吡喃甘露糖)齐墩果酸、3-O-(β-D-吡喃葡萄糖)-28-O-(β-D-吡喃葡萄糖)齐墩果酸、3-O-(β-L-吡喃鼠李糖)-28-O-(β-L-吡喃鼠李糖)齐墩果酸、3-O-(β-D-吡喃半乳糖)-28-O-(β-D-吡喃半乳糖)齐墩果酸、3-O-(β-D-吡喃甘露糖)-28-O-(β-D-吡喃甘露糖)齐墩果酸。2、正交试验研究了多杀菌素的盐酸水解工艺，多杀菌素的最佳水解工艺条件为：盐酸浓度0.5mol/L，水解时间为5小时，最佳水解温度为85℃。通过水解去除多杀菌素的甲氧基化-L-鼠李糖获得多杀菌素的C-9假糖苷配基。3、将水解获得的多杀菌素的C-9假糖苷配基为受体，以三种单糖（葡萄糖、半乳糖、鼠李糖）为供体采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到三种新型的多杀菌素衍生物。成功打通了一条多杀菌素衍生物的化学合成途径。4、采用紫外分光光度法研究所合成的八种齐墩果烷型皂苷与生物试剂PAI-1的相互作用关系，并与阳性对照物人参皂苷Rg1进行比较。根据二者的结合常数K值大小的比较来反映小分子化合物与大分子蛋白的结合强弱，以此为模型筛选具有较强抗血栓活性的齐墩果烷型皂苷。结果表明鼠李糖皂苷3-O-(β-L-吡喃鼠李糖)-28-O-(β-L-吡喃鼠李糖)齐墩果酸与PAI-1的结合常数K=2.59×105L·mol-1远大于阳性对照物人参皂苷Rg1的结合常数K=6.77×104L·mol-1，表明其可能具有更好的抗血栓活性，具体情况还有待进一步研究。