【摘 要】
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近年来基于炔丙醇的串联环化反应在构建(碳)杂环化合物方面的应用得到了广泛研究。然而,目前P(O)-H化合物参与的此类串联反应来构建具有广泛生物活性和潜在药用价值的膦酰化吲哚的研究还鲜有报道。因此,本论文主要围绕炔丙醇与P(O)-H化合物通过生成联烯基碳正离子和氮杂炔基邻亚甲基苯醌(aza-o-AQMs)两种串联反应模式来构建膦酰化吲哚展开研究。具体内容如下:(1)我们实现了Cu(I)催化1-(o-
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近年来基于炔丙醇的串联环化反应在构建(碳)杂环化合物方面的应用得到了广泛研究。然而,目前P(O)-H化合物参与的此类串联反应来构建具有广泛生物活性和潜在药用价值的膦酰化吲哚的研究还鲜有报道。因此,本论文主要围绕炔丙醇与P(O)-H化合物通过生成联烯基碳正离子和氮杂炔基邻亚甲基苯醌(aza-o-AQMs)两种串联反应模式来构建膦酰化吲哚展开研究。具体内容如下:(1)我们实现了Cu(I)催化1-(o-氨基苯基)炔丙醇与P(O)-H化合物的串联环化反应构建C2-膦酰基亚甲基吲哚。各种取代基的炔丙醇以及包括亚膦酸酯和膦氧化合物在内的二取代P(O)-H化合物都能很好的兼容。该反应还具有条件温和,催化剂用量低,反应时间短,同时能够实现C-P和C-N键构建等优点。同时,该方法还可用于1-(o-羟基苯基)炔丙醇来实现苯并呋喃类似物的合成。该反应不仅为合成C2-膦酰基亚甲基吲哚提供了一种高效的新路径,而且还首次证明了1-(o-氨基苯基)炔丙醇的串联联烯基膦酰化/5-exo-dig环化反应新模式。(2)我们发展了一种Cu(I)/Br?nsted碱介导1-(o-氨基苯基)炔丙醇与P(O)-H化合物的串联环化反应构建C3-膦酰基吲哚的方法,产率中到高。通过对反应机理的研究,初步推测该反应可能经历了在1-(o-氨基苯基)炔丙醇原位生成aza-o-AQMs,进而发生串联phospha-Michael加成/5-exo-dig环化/异构化反应路径,同时实现了C-P和C-N键的构建。该反应不仅为合成C3-膦酰基吲哚提供了一种新的途径,而且还首次证明了邻胺基苯基炔丙醇通过形成aza-o-AQMs进而发生1,4-共轭加成的产物可以直接与炔烃发生环化反应构建氮杂环化合物。
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