【摘 要】
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磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂通过抑制阴茎海绵体平滑肌中PDE5酶的活性，提高平滑肌中cGMP的浓度，促进阴茎勃起。目前PDE5抑制剂已经作为一线药物用于勃起功能障碍(ED)的治疗。西地
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磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂通过抑制阴茎海绵体平滑肌中PDE5酶的活性，提高平滑肌中cGMP的浓度，促进阴茎勃起。目前PDE5抑制剂已经作为一线药物用于勃起功能障碍(ED)的治疗。西地那非(ViagraTM，Sildenafil)是最早上市的PDE5抑制剂，虽然具有良好的疗效，但是由于同时抑制其他PDE酶尤其是PDE6，在临床上经常出现头痛、面目潮红和视觉障碍等副作用。
通过对西地那非和天然的。PDE5抑制剂黄酮类化合物的结构特点的分析，我们将黄酮结构的5，7-二氧取代苯基同西地那非的2-苯基嘧啶酮结构相对接，合成了一系列2-苯基-喹唑啉-4(3H)-酮类化合物。主要对该骨架的5-位进行了结构修饰，同时也合成了少量8-位，2’-位修饰的化合物。共合成目标化合物40个。
从合成的目标化合物中，选取了部分典型化合物进行了PDE5抑制活性和PDE6选择性测试。结果表明受试化合物具有不同程度的PDE5抑制活性。通过对5’-位进行结构改造，发现在2-苯基.喹唑啉-4(3H)-酮类结构中，当5-位为4-甲基哌嗪磺酰基，取代胍基时显示出较好的活性.其中化合物33在显示较好的PDE5抑制活性(IC50=6 nM)的同时，显现出极好的PDE6选择性(IC50 PDE6/IC50 PDE5>1667)，而西地那非对PDE6仅显示出较低的选择性(IC50 PDE6/IC50PDE5=11)。
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