本课题利用乳化—化学交联法制备利福平明胶微球，并对其制备工艺及其工艺优化进行了考察，在此基础上通过动物试验对其在体内吸收和肺中分布动力学作了初步研究。迄今为止，在国内外文献中尚未见到有关注射用利福平及其微球制剂研究及体内研究报道。 测定了RFP的溶解度并建立了RFP明胶微球的体外分析方法。采用酶破坏—氯仿萃取-HPLC法测定利福平明胶微球中药物的总药量，分光光度法测定脂质体中游离药物量和微球的释放度，方法学考察的结果表明建立的分析方法可行，重现性好，准确度高。 在前人文献研究的基础上，选定对制剂性状影响较大的工艺条件，进行单因素考察，并在此基础上，以球径粒度，均匀性，形状，粘连程度综合评分作为评价指标，进行正交设计试验，初步筛选出空白微球的优化处方。利用其进一步考察载药微球的处方，以微球粒径、粒径分布和包封率和显微镜检外观为指标，考察明胶水溶液浓度、利福平投料量等单个因素对利福平微球制备的影响，考虑到靶向肺部用药的特点，对处方进行了部分调整，最后得到改良的具有较高包封率、适宜的粒径分布和较好的外观的载药明胶微球。 测定了利福平明胶微球的粒子形态及粒径分布、稳定性、包封率以及堆密度、休止角等。通过对一系列理化性质的考察，简要描述了微球制剂的形态以及特征，为最佳处方、制备工艺的确定、制剂的稳定性和质量的保证提供了依据。 建立了生物样品中RFP的HPLC分析方法，并对RFP-GMS注射剂的