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肿瘤的治疗一直是一个世界性的难题。随着人们对肿瘤细胞信号转导途径知识的不断增加,针对肿瘤的特异性分子靶点设计抗肿瘤药物越来越受到关注。加上晶体衍射技术、组合化学、分子模型、高通量筛选技术以及计算机化学的发展,靶向性药物日新月异,为肿瘤的治疗提供了新策略。基于结构和作用机制的药物设计已成为当前发展抗肿瘤药物的主流方式。表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是ErbB家族的成员之一,具有酪氨酸激酶(tyrosine kinase,TK)活