2种花楸属植物中3种活性物质的提取及绿原酸包埋物的制备

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花楸属(Sorbus L.)植物是我国北方地区一种较为常见的景观植物,其外观美丽且环境适应能力强,因含有多种活性物质,所以具备较高的药用价值。本文的研究对象为2种花楸属植物:水榆花楸(Sorbus alnifolia)、百华花楸(Sorbus pohuashanensis),主要研究内容包括:运用超声波提取法对2种花楸属植物的叶片进行单因素实验,通过响应面法优化出最佳提取工艺,同时对3种活性物质含量随季节变化趋势进行研究。其次,以酪蛋白酸钠为壁材包埋绿原酸,探究其最佳制备工艺并对其进行理化性质表征。最后对酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的稳定性及体内外释放情况进行研究。实验结果如下:以绿原酸、芦丁、金丝桃苷3种活性物质的得率为评价指标,应用单因素实验和响应面法确定3种活性物质的最佳提取工艺。水榆花楸的最佳工艺参数为:超声功率405.64 W,超声时间40.35 min,超声温度60.78℃,在此条件下绿原酸的得率为2.14%,芦丁的得率为0.54%,金丝桃苷的得率为0.19%。百华花楸的最佳工艺参数为:超声功率425.59 W,超声时间38.51 min,超声温度48.94℃,在此条件下绿原酸的得率为0.70%,芦丁的得率为0.40%,金丝桃苷的得率为0.18%。考虑到实验的可操作性以及仪器的精密度,将工艺参数进行调整。水榆花楸的最佳工艺参数:超声功率405 W,超声时间40 min,超声温度60℃。利用上述最优条件进行重复性实验,得到绿原酸的得率为2.13%±0.06%,芦丁的得率为0.54%±0.02%,金丝桃苷的得率为0.19%±0.02%。百华花楸中的最佳工艺参数:超声功率425 W,超声时间39 min,超声温度49℃。利用上述最优条件进行重复性实验,得到绿原酸的得率为0.68%±0.01%,芦丁的得率为0.40%±0.02%,金丝桃苷的得率为0.17%±0.02%。将超声法最佳提取参数调整后与传统的索氏提取法进行对比,超声提取法活性物质得率均高于索氏提取法。2种花楸属植物中的活性物质含量均在8月份达到峰值,经纯化后绿原酸的纯度达到90%以上。以酪蛋白酸钠为壁材对绿原酸进行包埋,得到的最佳条件为:酪蛋白酸钠浓度为2mg/m L,吸附时间为30 min,酪蛋白酸钠与绿原酸质量比为10:2。在此最佳条件下得到的包封率为74.8%,载药量为11.98%。通过激光粒度仪、扫描电镜、红外光谱、X-射线衍射、差示扫描量热和热重分析等一系列表征对酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物进行分析,结果证明绿原酸被成功负载到酪蛋白酸钠中。对绿原酸原料和酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的稳定性、饱和溶解度、体外释放率及生物利用度进行研究。结果显示:在热稳定性实验中,酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物在3种热处理条件下,绿原酸的保留率均好于原料本身。在贮藏稳定性实验中,经过一个月的放置后,绿原酸原料的保留率为43.5%,而酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的保留率依旧高达89%。在光稳定性实验中,经强光照射10天后,绿原酸原料损失率高达26%,而酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的损失率不到5%。在人工胃液、人工肠液中酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的饱和溶解度为56.63μg/m L、68.52μg/m L,分别是原料的2.90倍和3.03倍。在人工胃液、人工肠液中,酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物在24 h时体外释放率分别为62.10%、73.24%,分别是原料的2.59倍和2.90倍。生物利用度方面,酪蛋白酸钠-绿原酸包埋物的Cmax为303.100 ng/m L,AUC(0-t)为1538.063 ng/m L*h,Tmax为0.75 h均好于绿原酸原料。说明绿原酸经过包埋后稳定性及生物利用度情况均得到改善。
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