目的:研究DMC（2′,4′-dihydroxy-6′-methoxy-3′,5′-dimethylchalcone,DMC）对胰脂肪酶（Pancreatic lipase,PL）的抑制作用及作用机制,通过PAMAM改善DMC水溶性增强DMC对PL的抑制作用,研究增溶前后的DMC与牛血清白蛋白（Bovine serum albumin,BSA）的相互作用,为DMC作为减肥药物的先导化合物研究提供相关实验依据,并对水翁花UPLC指纹图谱进行分析,为水翁花质量监控提供相关理论依据。方法:（1）采用以4-硝基苯丁酸酯为底物的对硝基苯酚法检测DMC对PL活性的影响,采用紫外光谱法及荧光光谱法测定DMC与PL的猝灭常数、热力学参数及DMC对PL构象的影响,研究DMC对PL的抑制机理。（2）以乙二胺和丙烯酸甲酯为原料,基于发散法合成第三代聚酰胺-胺（G3.0 PAMAM）树状大分子,采用红外光谱对结构进行表征;紫外光谱法测定PAMAM对DMC的增溶量;对硝基苯酚法测定增溶后的DMC对PL的抑制作用,荧光光谱法测定增溶后的DMC与PL的相互作用,探讨增溶对PL抑制作用的影响。（3）在模拟人体生理（pH 7.4的Tris-HCl缓冲液）环境条件下,采用荧光光谱法测定增溶前后DMC与BSA的相互作用,通过计算猝灭常数、结合常数、结合位点数、热力学参数得到增溶前后DMC与BSA的作用机理及结合力类型;采用同步荧光光谱法和三维荧光光谱法测定增溶前后DMC对BSA构象的影响。（4）收集得到20批不同产地水翁花蕾,运用H-class超高压高效液相色谱仪为检测仪器,色谱柱为Waters BEH C₁₈（2.1 mm×100 mm,1.7μm）,柱温30℃,以乙腈（A）-0.1%乙酸水（B）作为流动相,梯度洗脱,进样体积2μL,PDA检测器,检测波长为240 nm,建立不同产地水翁花蕾UPLC指纹图谱;通过“中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）”对不同产地水翁花样品进行相似度评价,运用IBM SPSS Statistics 22软件进行聚类分析（HCA）和主成分分析（PCA）。结果:（1）DMC对PL有抑制作用,半数抑制浓度(IC₅₀)为50.01±3.56μmol/L,酶动力研究表明DMC是PL的竞争性抑制剂;光谱实验结果显示DMC的加入使PL发生了荧光猝灭,猝灭类型为动态猝灭;同步荧光及三维荧光实验结果显示DMC仅使荧光强度降低,表明DMC不会改变PL构象;热力学参数ΔG<0,两者的相互作用是自发进行,ΔH<0,ΔS<0,DMC与PL的相互作用力主要为氢键和范德华力。（2）经红外光谱分析,G3.0 PAMAM与文献中G3.0 PAMAM的特征基团特征峰和强峰基本对应;DMC在G3.0 PAMAM中溶解度为485.25μg/mL,载药量为83.09 mg DMC/g PAMAM,DMC-PAMAM有一定缓释作用,7天累计释放85.19%。胰脂肪酶酶实验显示PAMAM增强了DMC对PL的抑制作用,IC₅₀为14.50±2.10μmol/L;光谱实验结果显示DMC-PAMAM的加入使PL发生了荧光猝灭,猝灭类型为动态猝灭;同步荧光及三维荧光实验结果显示DMC-PAMAM不会改变PL构象;热力学参数ΔG<0,两者的相互作用是自发进行,ΔH<0,ΔS>0,DMC-PAMAM与PL的相互作用力主要为静电作用力。（3）PAMAM增溶前后的DMC的加入均会使BSA发生荧光猝灭,随着温度升高,猝灭常数降低,表明猝灭类型为静态猝灭;298 K和310 K下DMC与BSA结合常数分别为3.31×10⁵ L/mol和3.44×10⁵ L/mol,结合位点数分别为0.6972和0.9972,DMC-PAMAM与BSA结合常数分别为1.29×10⁵ L/mol和1.13×10⁵ L/mol,结合位点数分别为0.9867和1.0234,表明增溶前后的DMC与BSA结合均较强,大约以1:1结合;同步荧光及三维荧光实验表明增溶前后的DMC均不会改变BSA构象;计算热力学参数可知,ΔH>0,ΔS>0,表明增溶前后的DMC与BSA之间均是疏水作用力,ΔG<0,表明增溶前后的DMC与BSA的结合均是自发过程。（4）建立了20批水翁花UPLC指纹图谱,共确定19个共有峰,指认了5个峰,没食子酸（2号峰）、儿茶素（3号峰）、SW6（4号峰）、DMC（16号峰）和月桂烯（19号峰）,20批样品相似度均在0.9以上,聚类分析和主成分分析结果显示20批不同产地水翁花可大致分为2类（S3、S4、S8、S10和S12聚为一类,其余聚为一类）,DMC和儿茶素可能在水翁花质量控制标准中起重要作用。结论:（1）DMC对PL有抑制作用,DMC会使PL发生动态猝灭,两者通过氢键自发的结合,且结合不会改变PL的构象。（2）G3.0 PAMAM可以有效增加DMC水溶性,且增强了DMC对PL的抑制作用,表明PAMAM是一类值得深入研究的DMC增溶剂。（3）PAMAM对DMC的增溶不会改变DMC与BSA的相互作用,DMC通过与BSA基态分子生成配合物而使BSA发生静态猝灭,以近似1:1比例结合,结合作用好,两者主要以疏水作用力自发结合,结合不会改变BSA构象,暗示DMC毒性可能较小。（4）建立了水翁花UPLC指纹图谱,该方法精密度高,稳定性好,重复性好,能为水翁花质量控制标准提供参考。