细胞色素P450 2C19稳定表达细胞系的构建及其在中药筛选中的初步研究

被引量 : 1次 | 上传用户:peaktime30
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:CYP2C19是细胞色素P450家族中重要的一类代谢酶,参与了众多临床药物的代谢。本研究利用体外DNA重组技术、克隆构建CYP2C19野生型载体及2个突变型载体,并表达于人肝癌细胞(HepG2),建立稳定表达目的基因的稳转细胞系,建立一个研究CYP2C19酶活性的高通量荧光检测技术平台。主要进行酶动力学分析以及药物抑制高通量筛选,测定酶动力学常数和药物抑制常数,体外研究细胞色素CYP2C19基因多态性外对药物代谢的影响。为研究创新药物或新药先导化合物临床前代谢性质的筛选和预测以及为临床潜在药物
其他文献
石杉碱甲(HupA)是一种高效且可逆的乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂,是目前治疗老年痴呆症(又称阿尔茨海默病,AD)最有前景的药物。随着世界人口老龄化的加快,阿尔茨海默病患者逐年增加,国内外对其需求量日益增加。当前医学界尚没有发现合适的HupA替代品,人工合成法也局限于实验室使用,目前HupA主要从石杉属和马尾杉属等植物中提取获得,然而该类植物野生资源匮乏,且HupA含量甚微。因此建立高灵敏度的H