【摘 要】
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吡喃并吡唑和吡唑酮类衍生物均存在于许多天然产物中,是具有广泛生物和药物活性的重要杂环化合物。因此,这两类化合物的催化合成一直受到化学工作者的关注。本文旨在寻找、制
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吡喃并吡唑和吡唑酮类衍生物均存在于许多天然产物中,是具有广泛生物和药物活性的重要杂环化合物。因此,这两类化合物的催化合成一直受到化学工作者的关注。本文旨在寻找、制备简单高效的催化剂,研究吡喃并吡唑和吡唑酮类衍生物简便、绿色的合成方法,通过四组分“一锅法”反应合成具有广泛生物和药理活性的吡喃并吡唑和吡唑酮类衍生物,具体内容如下。1.综述近年来吡喃并吡唑和吡唑酮类衍生物的催化合成方法。2.在廉价易得的K2HPO4·3H2O为催化剂的条件下,以水合肼、乙酰乙酸乙酯、丙二腈和苯甲醛为原料,在PEG-200和水的混合溶液中通过四组分“一锅法”高效合成了17种吡喃并吡唑类衍生物,产率为88%～98%。所有产物均通过IR光谱、1H NMR和13C NMR进行表征。3.在无催化剂的条件下,微量水和乙醇为反应介质促进以水合肼、乙酰乙酸乙酯、丙二腈和不同取代的水杨醛为反应原料的四组分“一锅法”缩合反应,合成了10种吡唑酮类衍生物,最高产率达到99%。所得产物通过IR光谱、1H NMR和13C NMR进行表征。4.在前面合成吡唑酮类衍生物的经验基础上,以甘油为溶剂,无催化剂条件下进行水合肼、乙酰乙酸乙酯、4-羟基香豆素和苯甲醛的四组分“一锅法”反应合成吡唑酮类化合物,产率最高达到95%。
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