近年来,不对称催化已成为现代有机合成的研究热点,是合成手性化合物最直接有效最富有前景的方法之一。其中,新型手性配体的设计与合成是实现高效、高选择性不对称催化的关键。本论文主要基于“优势骨架合理组合”的配体设计思想,设计与合成了两类新型的手性亚砜配体,并将它们分别应用于铜和钯催化的不对称反应以及杂环化合物的高效合成中。详细内容如下：首先,我们提出了“优势骨架合理组合”的配体设计思想,并根据这一理念,将优势的亚砜骨架和席呋碱骨架合理组合起来,从廉价、易得的手性氨基醇出发,首次设计并合成了一类新型的手性亚砜-席呋碱配体。随后,我们将这类手性亚砜-席呋碱配体应用于铜催化的醛与硝基烷烃的不对称Henry反应中。仅仅使用2.5mo1%的催化剂,我们就能获得高达98%的收率和96%的对映选择性。为了进一步验证我们的配体设计思想,我们还将优势的亚砜骨架和芳基膦片段有效结合起来,发展了一类新型的手性亚砜-膦配体,并将其成功应用于钯催化的不对称烯丙基化反应中,高产率(up to97%)、高对映选择性(up to>99%ee)的构建了一系列烯丙基烷基化产物。同时,我们还通过烯烃关环复分解反应一步构建了手性的环戊烯衍生物,并且产物的手性不受影响。此外,基于吲哚C2位和N1位的双亲核性,我们设计了铜催化的3-取代的吲哚与β,γ-不饱和α-酮酸酯的傅-克烷基化/N-半缩醛化串联反应。通过该反应,实现了手性2,3-二氢吡咯[1,2-a]吲哚衍生物的高效构建(up to97%yield,97:3dr,>99%ee),并且该方法还可用于天然产物Flinderoles B and C类似物的全合成中。最后,基于四氢-Y-咔啉化合物和四氢喹啉化合物重要的生物活性,我们发展了布朗斯特酸催化的2-烯基吲哚与醛、芳香胺之间一锅三组分的串联反应。利用该方法,在相同的反应条件下,仅仅通过调节2-烯基吲哚氮上的保护基,可以选择性地高效合成四氢-Y-咔啉衍生物或四氢喹啉衍生物。通过X-射线单晶衍射,确定了产物的结构,并提出了反应可能的过渡态。