抗心衰药托波力农及其类似物的合成研究

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:dfvg454545g
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
托波力农(Toborinone,OPC-18790),化学名为6-(3-(3,4-二甲氧基苄氨基)-2-羟基丙氧基)-2(1H)-喹啉酮,由日本Otsuka制药公司开发的磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗充血性心衰.该论文参照国外文献,设计了两条路线来合成托波力农.路线一:先以肉桂酸为起始原料,经氯化,酰化,分子内付-克,脱甲基,取代及加成等反应合成了托波力农.经摸索,将酰化等步反应的收率提高了,并且简化路线,将总收率由42.1﹪提高到51.5﹪;路线二:分别用Gabriel法和氨解法,将路线一所制的中间体(5)转化为胺(7),再经缩合、还原得托波力农,总收率分别为31.3﹪和45.6﹪.在此基础上,我们针对不同情况,采用不同方法合成6个类似物.另外,对3,4-二甲氧基苄胺的合成也作了一些研究.
其他文献
该研究第一章探讨了四逆散药对及全方对迟发型变态反应(DTH)的影响.研究发现,四逆散各药对全方于小鼠接触性皮炎(PC1-CS)及绵羊红细胞所致足肿胀(SRBC-DTH)的诱导相给药,柴胡
摩擦学,这是一门关于运动接触中表面的摩擦和磨损的科学,它已纳入采矿和选矿工业的一种先进的维修管理专家系统,即机械系统完整性管理程序。 Tribology, a science of surface
UbcH5c属于泛素结合酶家族,在TNF-α诱导的NF-κB信号通路中扮演着重要角色。若NF-κB异常激活,则会诱发多种疾病,如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、多发性硬化症等。因此,UbcH5c
本文指出了因古列茨露天矿大型自卸汽车工作的缺点,以及在这种条件下为提升输送机提供装料的措施;阐述了用露天提升输送机取代斜井提升输送机的合理性;论证了露天矿改用全连续工
以莫奈为代表的印象派绘画与以德彪西为代表的印象派音乐,虽然二者属于艺术门类中的不同学科,却有着不可忽视的相似性.从莫奈与德彪西的作品出发,就表现内容的相似性、表达手
A region filled with stationary and non-stationary obstacles always needs a path,based on clustering all the obstacles,for moving of autonomous robots.This pape
近年来,我国政府和企业积极推动自主技术标准的“走出去”,取得了一系列成绩,但仍然存在一些认识和政策上的误区.为进一步发挥自主技术标准在提升我国产业国际分工地位,促进
清代康、乾之际盛行董其昌书风,使整个清代初期书法无论是从观念上还是从实践中,或多或少的受到这种风气影响.以王文治为代表的“尚董”书家则更具典型性,在其书画鉴藏活动中
本文通过对荣华二采区10
期刊
一、满语文化传承面临的危机与挑战rn近二百年来.满语的使用范围以惊人的速度缩小,清末时已经局限到东北满族聚居地一带.