小蓟的化学成分研究

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小蓟为菊科植物刺儿菜Cirsium setosum(Wild.)MB.的干燥全草或地上部分,异名猫蓟、青刺蓟、千针草、刺蓟菜等;广布于中国各地,黑龙江省资源极为丰富。《中国药典》2005版记载其性甘、苦,味凉,归心、肝经;具有凉血止血、祛瘀消肿之功效。早在宋代《济生方》便记载以小蓟为君药的复方“小蓟饮子”是中医治疗血淋、尿血最经典的方剂,近年来临床应用以小蓟为主药的复方治疗肾小球肾炎取得了显著的疗效,但对小蓟治疗这些疾病的药效物质基础的研究鲜有报道。本论文以止血、抗炎等药理作用为指标对小蓟乙醇提取物进行了药理学和化学方面的研究。首先,采用化学和药理学相结合的方法对小蓟进行了促进凝血、止血、抗炎等方面的研究。结果表明,小蓟乙酸乙酯萃取部位具有不同程度的促进凝血、止血、抗炎等作用。继之,对小蓟止血、抗炎的有效部位进行了系统的提取分离研究和化学结构鉴定。通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HPLC等分离方法,采用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC和HMBC等1D、2D-NMR波谱学测试手段,结合ESI-MS,分离并鉴定了6个化合物的结构。其中4个为黄酮类化合物:[异山萘素-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Isokaempferide-7-O-β-D-glucopyranoside)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside)、柳穿鱼苷(Pectolinarin)、芦丁(Rutin)],2个为木脂素类化合物:{Tortoside F[(7R,8S)-dehydroconiferyl alcohol-8,5’-dehydroconiferyl aidehyde-9-O-β-D-glucopyranoside】、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9-O-β-D-glucopyranoside}。在这6个化合物中,异山萘素-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷为在该植物中首次发现的黄酮类化合物;2个木脂素类化合物均为在该植物中首次发现的化合物,且在该属植物中也为首次发现。本文对小蓟止血、抗炎有效部位进行了药理学研究和系统深入的化学成分研究,较为全面地阐明了小蓟有效部位的药理作用和药效物质基础,这将为开发和研制这一方面的创新药物提供重要的科学依据,并为综合利用开发这一极为丰富的药用资源,提供坚实的理论基础。
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