论文部分内容阅读
癫痫是因大脑多种病理过程引起的一类综合征。全世界每年大约有两百万人被诊断患有癫痫,这使得癫痫成为最严重的神经系统疾病之一。而现有药物仅对60-70%的患者有效,约30%的病患对现有的治疗根本不起作用。另外,常见的副作用还包括镇静和神经元损伤等。因此,发现拥有更高安全性、更低毒性以及对难治病人具更强有效性的抗癫痫药物(AEDs)迫在眉睫。本文以上市药物卢非酰胺作为先导化合物,采用理性药物设计原理,保留中心母核1,2,3-三氮唑和侧链甲酰胺结构不变,用不同取代的芳杂环代替先导结构中的苯环,设计并