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乐卡地平为新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂,由意大利Recordati公司开发并于1997年在荷兰作为治疗高血压药物上市。 本文研究并改进了乐卡地平的合成方法。以苯甲醛、肉桂醇为原料,经11步反应合成目标化合物(1),总收率7.4%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确认。 对中间体1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(5)的合成工艺进行考察,以苯甲醛为原料,经硝化、Hantzsch反应、碱催化水解三步反应得到1