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金荞麦,Fagopyrum cymosum (Trey.) Meisn,为蓼科荞麦属植物的干燥根茎,别名苦荞麦、野荞麦、天荞麦、开金锁、苦荞头等,主要分布在我国东北、西北、华北、西南一带的高寒山区。金荞麦,块茎入药,性凉,味辛、苦,是我国民间常用的一味中草药,具有清热解毒、活血化瘀、清肺排痰,排脓消肿,祛风化湿的功效。尽管金荞麦在民间以单药或配方用于治疗类风湿性关节炎(rheumatoidarthritis,RA),并获得显著疗效,但是国内外目前尚无对其有效成分抗RA的基础研究,相关的分子机制更未能阐明。本课题拟利用民族药金荞麦,采用佐剂性关节(adjuvant arthritis, AA)大鼠模型、疼痛动物模型,对金荞麦抗类风湿性关节炎作用及机理进行了研究,并筛选出其抗类风湿性关节炎有效部位,为以后开发金荞麦研制抗类风湿新药提供实验依据。本课题的主要研究内容包括以下四个方面:1.采用大鼠佐剂关节炎模型,从AA大鼠足爪肿胀度、多发关节炎评分、体重及免疫器官的变化、病理组织学、血液流变性及对血清中前炎症因子白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1)和TNF-α肿瘤坏死因子-α (tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平这几个方面来考察金荞麦抗RA作用与机理。研究表明金荞麦乙醇总浸膏可以改善AA大鼠的足爪肿胀及多发性关节炎现象,并可恢复AA大鼠细胞免疫功能,金荞麦能够有效治疗RA,同时金荞麦还可改善血液流变学的异常变化和明显抑制AA大鼠血清中前炎症因子IL-1和TNF-α的水平,提示这有可能是其抗RA作用机制。2.采用AA动物模型对金荞麦抗RA有效部位进行系统筛选,初步证实金荞麦RA的有效成分可能集中于氯仿提取部位,其有可能通过降低IL-1和TNF-α的水平起到抗RA作用。3.从对佐剂大鼠的Thl/Th2平衡状态的影响探讨金荞麦氯仿部位抗RA的作用机制。结果发现氯仿组金荞麦浸膏能明显减轻AA大鼠继发性病变,抑制血管翳生成、滑膜增殖及软骨破坏的作用机制可能与其降低血中IFN-γ,升高IL-4的含量,从而使Th1/Th2失衡状态趋向平衡,增强细胞免疫功能有关。4.采用小鼠热板法、醋酸致小鼠扭体反应以及致痛等动物模型考察金荞麦镇痛作用。结果证实,金荞麦具有较好的镇痛作用,能够降低局部炎症组织中前列腺素E (PGE2)含量,这可能是其发挥镇痛作用的机制。