咪唑啉酮、1-取代的1，2，4-三氮唑和噻吩并嘧啶酮衍生物具有杀菌、消炎、血管扩张、抗疟疾、抗过敏、除草、杀虫、植物生长调节及潜在的农药和医药活性，具有十分广阔的应用前景。本文研究了应用aza-Wittig反应合成新型的咪唑啉酮、（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）取代噻吩并嘧啶酮衍生物，并探索了所合成化合物的反应条件、波谱性质与生物活性，发现部分化合物具有良好的杀菌活性。共合成了6个系列156个未见文献报道新型咪唑啉酮、三氮唑取代噻吩并嘧啶酮衍生物。主要研究内容如下： ⑴对最近咪唑啉酮、噻吩并嘧啶、三氮唑类杀菌剂及氮杂Wittig反应的研究进展进行了系统综述。 ⑵研究了应用aza-Wittig反应，通过异硫氰酸酯4在室温下与浓氨水的环化反应，来合成咪唑啉二酮中间体5，再与卤代烷在无水K2CO3固体碱的催化作用下的S-烷基化反应和N-烷基化反应，结果表明这是一种在20-70℃下即可顺利制备2-烷硫基-3-烷基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮6的有效方法。同时研究了中间体和目标产物的波谱性质。 ⑶研究了由烯基膦亚胺、CS2和乙二胺的三组分串联aza-Wittig反应合成双2-硫代-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉二酮9，再在无水K2CO3固体碱的催化作用下，与卤代烷发生S-烷基化反应制得双2-烷硫基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮10。同时研究了产物的波谱性质。 ⑷研究了应用氰乙酸乙酯、硫磺与1-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）丙酮13的Gewald反应合成2-氨基-4-甲基-5-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）噻吩-3-甲酸乙酯14，再将14转化为烯基膦亚胺15，进一步与芳基异氰酸酯作用得到碳二亚胺16，再在催化量的乙醇钠作用下，16与仲胺以较高产率反应制得6-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮17。研究了产物的波谱性质。 ⑸研究了在催化量的乙醇钠作用下，应用烯基膦亚胺15与芳基异氰酸酯的aza-Wittig反应制得的碳二亚胺16进一步与伯胺作用，结果以较好产率选择性地合成了2-烷氨基-6-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮19。同时研究了产物的波谱性质。 ⑹研究了在催化量的醇钠作用下，碳二亚胺16与醇作用合成2-烷氧基-6-4[1H-1，2，4.三氮唑-1-基）-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮21的反应，同时研究了在催化量的固体K2CO3作用下，碳二亚胺16与酚作用合成2-芳氧基-6-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3H）-酮22的反应。这两个反应都得到了较好的产率。同时研究了产物的波谱性质。 ⑺在浓度为50 ppm时，通过部分目标化合物对稻瘟菌、水稻纹枯菌、芦笋褐斑菌、苹果轮纹菌、小麦赤霉菌、棉花枯萎菌、黄瓜灰霉菌和棉花炭疽八种菌的杀菌活性测试，结果表明目标化合物具有良好的杀菌活性。其中化合物6x对苹果轮纹菌表现出96％的抑制活性；化合物10i对稻瘟菌、水稻纹枯菌、芦笋褐斑菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌五种菌种的抑制率达到79-93％的抑制活性；化合物17f对棉花炭疽菌的抑制率达到87％的抑制活性；化合物19w对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹菌和棉花炭疽菌五种菌种的抑制率达到73-90％的抑制活性；化合物19j和21j分别对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、苹果轮纹菌和棉花炭疽菌四种菌种的抑制率达到82-92％和80-90％的抑制活性。