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疫霉菌是一类能对植物造成毁灭性疾病的植物病原菌,在历史上它曾导致1848年爱尔兰大饥荒。目前大多数疫霉菌已对广泛使用的化学农药(如甲霜灵)产生了抗药性,因此寻找结构新颖并能有效抑制疫霉菌生长繁殖的化合物具有重要意义。目前对抑制疫霉菌生长的研究主要集中在抑制其菌丝的生长或游动孢子的萌发,但是对抑制其无性生殖过程中产生的孢子囊的报道相对较少。本课题在选择性抑制疫霉菌产生孢子囊的生物活性系统的引导下,对数十种中草药样品进行筛选,发现马兰草甲醇粗提物的乙酸乙酯层样品有显著活性。在活性系统的引导下,对其进行硅胶柱层析分离,发现了许多具有显著活性且含量高的组分,之后又经过反相硅胶ODS柱层析分离及HPLC纯化。最终得到了九个纯净的活性化合物。并通过1H NMR、13C NMR、LC-MS、比旋光度测试并与文献数据比对,确定其中六个化合物的化学结构,其化学结构类型分属于萜类、酮类、脂类,它们分别为Friedelin、Friedelanol、stigmasta-7,2-dien-3-one、aurantiamide acetate、crotocorylifuran、 isololiolide。在所有化合物中Friedelin和Friedelanol活性最为显著,本课题对其进行了构效关系的研究,发现其3号位上所连接的官能团影响其活性强弱。Friedelanol3号位上所连的官能团为羟基,其抑制率在30μg/mL的浓度下与同等浓度下甲霜灵的抑制率相当。因此为了进一步明确Friedelanol中羟基位置所连官能团的改变对其活性的影响,本课题将其与醋酸酐或酰氯反应在其羟基部位引入不同长度的碳链,其活性结果表明随着碳链长度的增加,其活性逐渐增强。本课题不仅发现了不同结构类型的活性化合物,并且还发现马兰甲醇粗提物,乙酸乙酯层及其粗步分离后得到的组分有明显的活性。我国应用中草药治疗人体疾病已经历了几千年的历史,大量实际经验表明中草药对人体的危害较小,因此用从传统中药中获得的提取物、及具有选择性抑制疫霉菌孢子囊产生的活性高的化合物来控制疫霉菌在国家战略储备上有重要意义。