石榴皮作为一种重要的中药材,其中所含的多酚、多糖、黄酮等多种活性成分,具有良好的抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗菌、调节免疫力等功效,但因其有效成分释放量低,生物利用度低制约了石榴皮的药效。近年来国内外研究者开始探索石榴皮中有效成分的提取工艺,但结合超微粉碎技术对石榴皮的加工工艺与石榴皮超微粉的理化性质等研究尚未见文献报道。超微粉碎技术是近些年兴起的一种新兴技术,经粉碎后的颗粒细且均匀,比表面积大,药材中的有效成分可以摆脱细胞壁的束缚,从而改善了有效成分的释放量,提高了药物在体内的生物利用度,最大限度地发挥药物的功效。本实验基于石榴皮自身的药用特点,利用超微粉碎技术制备石榴皮超微粉体,使石榴皮中的有效成分得到了很好的释放,从而增大了药物在体内的生物利用度,增强了口服吸收,提高了药物的疗效。主要内容和结果如下:1.利用响应面分析法对石榴皮超微粉的制备工艺进行优化。通过单因素试验分别考察粉碎时间、粉碎温度、进料量对石榴皮超微粉粒径的影响,选取适当的试验因素水平,利用Design Expert软件和Box-Behnke设计法设计响应面试验,对各个因素的显著性和交互作用进行分析。结果表明:石榴皮超微粉制备工艺的最佳条件为粉碎时间25 min、粉碎温度-17℃、进料量198g(占总容积的39.6%),在该条件下验证石榴皮超微粉粒径可达到7.68 μm,接近于预测值7.96 μm。优化得到的回归模型具有良好的预测能力。2.通过粒径筛选,选取五种粒径范围的石榴皮粉体(A～E),研究其理化性质上的差异,通过形貌、松装密度、休止角与滑角、持水力、水溶性指数的测定可知,石榴皮超微粉E具有最优越的理化特性。由SEM检测可知,石榴皮超微粉E粉体颗粒均呈现不规则状态,分布均匀,松装密度可达0.751g/mL,休止角与滑角分别为38.74°与34.18°,最大持水力为2.21 g/g,最高水溶性指数为56.5%。结合红外光谱分析与总多酚、多糖、黄酮含量测定可以推断,粉碎过程中并未改变石榴皮中多酚、多糖、黄酮等活性物质的化学结构。通过体外模拟胃液消化方式测定石榴皮内多酚、多糖、黄酮释放量可知,在60min内,石榴皮超微粉E具有最佳的活性物质释放量。多酚的最大释放量为15.87%,多糖的最大释放量为3.31%,黄酮的最大释放量为1.810%。3.选取石榴皮超微粉E与石榴皮粗粉A两种粉体进行抗氧化能力的对比实验。在体外抗氧化实验中,通过DPPH自由基与ABTS+自由基清除能力的测定可知,石榴皮超微粉E对DPPH自由基清除率几乎达到了 98%,对ABTS+自由基清除率几乎达到了72%,均优于石榴皮粗粉A。在对大鼠体内抗氧化实验中,石榴皮超微粉组和VE组相对于石榴皮粗粉组和空白对照组,可以显著提高大鼠的血清中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的活力,并且减少丙二醛(MDA)含量。实验数据显示,石榴皮超微粉和VE对大鼠体内抗氧化能力相当,并大程度上优于石榴皮粗粉。通过以上实验结果,证明本实验所制备的石榴皮超微粉在粒径分布,理化性质、活性成分释放量与抗氧能力上优于普通粉体,从而提高了石榴皮的生物利用度。