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抗坏血酸是一种人类必须的维他命元素,在维护人体健康方面起到重要作用。目前大家所熟知的抗坏血酸的功能就是防止抗坏血病,但是同时抗坏血酸还具有其独特的皮肤学功能。首先,抗坏血酸能促进胶原蛋白的合成,从而促进伤口的愈合;其次,它能够防止紫外线,保护裸露在外的皮肤和眼睛;另外,抗坏血酸又因为其独特的天然的抗氧化能力,能够氧化色素细胞中的褐色颗粒,使得细胞中深色的色素颗粒还原成浅色的色素颗粒,从而改善被晒黑的皮肤的肤色,使得皮肤重新恢复靓丽白净。抗坏血酸这些特殊的对皮肤的保护作用使得它已经成为皮肤美容界的宠儿,但是因为抗坏血酸的不稳定性,很多皮肤护理品中存在的维生C的含量很少,而能够到达细胞内部的抗坏血酸更加稀少,这限制了抗坏血酸的护肤作用。 实验室独创的相转化水凝胶微针贴片是利用聚合物 PVA作为主要原料,采用物理交联的技术制备 PVA水凝胶,PVA水凝胶在干燥后由水凝胶状态变为坚硬的玻璃状态,能够刺穿皮肤。实验步骤为1)将载药水凝胶倒入实验室自主设计的模具上浇筑,2)冷冻解冻,3)揭膜,4)干燥形成载药微针贴片。 鉴于此,本课题的意义就是利用实验室独有的相转化水凝胶微针透皮给药技术,使含有抗坏血酸的载药针尖刺穿皮肤的表面层,直接到达真皮层,输送抗坏血酸进入到体液循环中,从而直接参与促进细胞中胶原蛋白的合成,抑制黑色素的生成,还原色素细胞中的褐色颗粒,发挥抗坏血酸的保护皮肤以及美白肤色的效果;另一方面,抗坏血酸载药微针贴片干燥后,抗坏血酸被包裹在稳定的聚合物中,能够隔绝空气和水分,增加抗坏血酸的保存时间。本课题解决了现有的美白护肤品中抗坏血酸应用的双重难度,即抗坏血酸如何长久的保存和抗坏血酸如何进入真皮层,更好的发挥其护肤、美白的作用。 本实验中,首先建立了抗坏血酸的体外分析方法,即高效液相色谱法,摸索出了色谱条件,并进行回收率和精密度实验,验证结果证明该方法精密度和回收率均良好。 其次,对抗坏血酸进行处方前分析研究,考察了抗坏血酸在光、温度和不同释放液的稳定性,并最终确定了抗坏血酸的释放条件,即在15℃下,避光保存的情况下,在除去气泡的去离子水中释放。 另外,本实验分析了传统的磁力搅拌法和改进的机械搅拌法制备出来的微针贴片的均一性,发现机械搅拌法能够得到均一性良好的微针贴片。在机械搅拌法的基础上,又研究了抗坏血酸粉末机械搅拌法和抗坏血酸水溶液机械搅拌法制备出来的载药水凝胶的均一性,并最终确定了载药胶的制备方法为抗坏血酸水溶液机械搅拌法。 最后,本实验初步摸索了抗坏血酸载药微针在PVA16%、17%、18%不同处方下的体外释放速度,并且在体外释放的基础下选择较好的处方进行了体内透皮实验,发现5h内抗坏血酸有一定量透过,平均透过率为6.6%,且无皮肤刺激性,这证明了抗坏血酸微针贴片载药的可行性。接着,在16%聚合物浓度的基础上减少PVA的含量,添加其他分子量较小,黏度较小的辅料如dextran,PVP等,并做了体外释放和体内透过,与纯PVA处方进行对比,发现7h内前者的体外释放速率超过后者,并且体内透过率也有定量的改善。