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目的 合成氟尿苷二乙酸酯(FUDRA)和不同聚合度的聚乙二醇十八烷基醚半乳糖苷(GnDE),制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)和GnDE修饰的氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-GnSLN)。建立生物样品中氟尿苷(FUDR)的高效液相色谱(HPLC)检测方法;考察FUDR、FUDRA-SLN及FUDRA-GnSLN在小鼠体内的分布,探讨其肝靶向作用的区别,为寻找理想的治疗肝癌的氟尿苷新制剂奠定基础。 方法 1.在吡啶和4-N’,N’-二甲氨基吡啶(DMAP)的催化下,FUDR和乙酸酐作用生成氟尿苷二乙酸酯(FUDRA);不同聚合度的聚乙二醇十八烷基醚(PnSE)C18H37(OCH2CH2)nOH(n=2,10)经半乳糖苷化、脱乙酰基两步反应制备相应的半乳糖苷GnDE(n=2,10)。1HNMR鉴定FUDRA和GnDE的结构。 2.精密吸取FUDRA溶液,分别加入在37℃水浴中预热的不同pH值的磷