R(-)-巴氯芬的合成及中间体(±)-GAM的拆分

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巴氯芬(Baclofen),商品名力奥来素(Lioresal),化学名β-4-氯-苯基-γ-氨基丁酸,是γ-氨基丁酸的取代衍生物。γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统(CNS)最重要的抑制性氨基酸递质,通过与其三个特异性受体GABA_A、GABA_B和GABA_C相互作用而发挥重要的生理活性。巴氯芬是第一个应用于临床的选择性的GABA_B受体激动剂,曾作为肌松药用于临床,近年来又发现了许多新的应用,如镇咳、抗癫痫、治疗顽固性呃逆、中风及脊髓损伤引起的疼痛、三叉神经痛等。在脑血管病康复期应用
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