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表观遗传修饰,包括DNA和组蛋白的修饰,在正常细胞转变为恶性肿瘤细胞的过程中起着极其重要的作用,对肿瘤的预防检测和治疗都有着极其重要的意义。其中,组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化染色体组蛋白赖氨酸残基N端的去乙酰化,使DNA与组蛋白紧密结合,从而抑制基因的表达来发挥其表观遗传学功能。目前,在人体中已经发现了18种HDACs亚型。由于不同亚型的HDACs的作用靶点及生物活性大不相同,研发高效、低毒的亚型选择性HDAC抑制剂(HDACIs)已成为国内外表观遗传领域的抗肿瘤药物研究热点之一。大部分的