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白皮杉醇苷（PG）是臧边大黄中的天然抗氧化剂，发现其极易被代谢。本文主要通过对PG在大鼠体内外的代谢及排泄特征进行研究，以阐明PG在大鼠体内的代谢途径以及排泄情况，并了解PG、PE在大鼠体内Ⅱ相代谢的动力学特点。 SD大鼠经尾静脉注射给予PG（20 mg/kg）后，采集给药后各时间点胆汁、尿液、粪便样品，采用 LC-MS对胆汁中主要代谢产物进行结构推测，并用 HPLC法测定PG及其苷元PE在大鼠胆汁、尿液、粪便经酶水解前后的累积排泄总量。在此基础上，根据PG在大鼠体内的代谢途径，通过定性、定量分析研究PG及其苷元PE的体外代谢酶促动力学特征。 SD大鼠经尾静脉注射给予PG后，代谢途径主要以Ⅱ相代谢反应为主，包括PG的葡醛酸结合代谢、硫酸酯结合代谢，PE的葡醛酸结合和甲基结合的级联代谢、硫酸酯结合和甲基结合的级联代谢。给药后PG及其苷元PE在大鼠胆汁、尿液、粪便经酶水解前后的累积排泄总量分别为9.9％、52.8%。酶促动力学研究结果表明：在大鼠体内，PE较PG更易发生葡醛酸结合代谢和硫酸酯结合代谢；与葡醛酸结合代谢相比，PG和PE都更易于发生硫酸酯结合代谢；PE发生葡醛酸结合代谢、硫酸酯结合代谢后，再发生甲基化代谢反应速度都会较减慢，但PE发生甲基化代谢后，对其再发生葡醛酸结合代谢和硫酸酯结合代谢的反应速度均无明显影响。 PG经静脉途径进入大鼠体内后，可经肝脏快速广泛地代谢，代谢途径主要以PG及其苷元PE的Ⅱ相代谢反应为主；原形药物及其苷元PE在大鼠体内的累积排泄量极低，主要以代谢产物的形式排出体外，即PG的葡醛酸结合代谢物和硫酸酯结合代谢物，其中PG主要经胆汁进行排泄，苷元PE主要经粪便排泄；大鼠肝脏的葡醛酸转移酶（UGTs）、磺基转移酶（SULTs）是PG和PE体内代谢的主要作用酶，对PG和PE均具有较强的亲和力，儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）仅是PE体内代谢的主要作用酶，对PE具有较强的亲和力。