【摘 要】
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本文在文献调研基础上,设计了一个阿伐那非结构类似物,N-(2-嘧啶甲基)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-5-嘧啶甲酰胺的合成路线,该化合物是潜在的磷酸二酯酶抑制剂。通过对
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本文在文献调研基础上,设计了一个阿伐那非结构类似物,N-(2-嘧啶甲基)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-5-嘧啶甲酰胺的合成路线,该化合物是潜在的磷酸二酯酶抑制剂。通过对溶剂,关键中间体、合成工艺、试剂、分离纯化方法等条件的优化,避免了一些污染较重的试剂和溶剂的使用,最终以乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯和S-甲基异硫脲硫酸盐为起始原料,经环合、氯代、芳香亲核取代等7步反应,以9.9%的总收率得到了目标产物。该优化路线适用于实验室大量合成,可满足上百克级合成的需要。通过本论文研究,为阿伐那非类似物,4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-氨基-N-(2-嘧啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺的合成提供了可靠的工艺路线,为进一步的生物活性测试提供了保证。
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