论文部分内容阅读
酰胺是一种高氧化态且较稳定的化合物,它在有机合成和药物化学中常作为合成中间体。同时酰胺在自然界中广泛存在且种类繁多,这是其转化为其他化合物的良好基础。比如高氧化态的酰胺化合物可以很方便地转化为胺、烯胺、醛以及氮杂半缩醛类化合物。更为重要的是内酰胺可以很方便地转化为环内烯胺,而烯胺均可转化为亚胺鎓,这为环亚胺鎓离子的合成及其转化提供了很好的策略。 自然界中存在着丰富的噁唑类化合物,它们大多具有重要的生理活性,在医药研发等方面有广阔的应用前景。因此,发展一种高效的、高产率的合成这类化合物的方法,尤其是发展一种简洁高效的α-氮杂环噁唑的合成方法将具有重要意义。 本论文包括以下两个方面工作: (1)基于课题组酰胺转化方面的研究,我们发展了以简单的叔酰胺为原料,经Swhwartz试剂还原、异氰加成反应,一瓶多步构建α-芳基氨基或α-烷基氨基噁唑,并从而解决了α-芳基氨基噁唑合成效率低的问题。 (2)在以上工作的基础上,还发展了以简单的叔酰胺为原料,经铱催化还原、异氰加成反应,一瓶多步构建α-氨基噁唑类化合物。并实现了环状叔酰胺到α-氮杂环噁唑类化合物的简洁转化,发展出了一种通用的α-氮杂环噁唑类化合物的合成问题。