去羟栀子苷制备单萜生物碱(MTAs)的试验研究

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栀子是茜草科(Rubiaceae)植物栀子(Gardenia jasminoides Ellis)的干燥成熟果实.是一种长绿灌木,广泛分布于热带和亚热带地区,全世界约有250种.我国记载有五种,分别为栀子(Gardenia jasminoides Ellis)、海南栀子(Gardenia hainanensis Merr.)、狭叶栀子(Gardenia stenophylla Merr.)、匙叶栀子(Gardenia angkorensis Pitard)和大黄栀子(Gardenia sootepensis Hutchins.).栀子果实中的主要化学成分是去羟栀子苷和栀子苷.栀子性寒味苦,归心、肺、三焦经,具有泻火除烦,清热利尿,凉血解毒之功效<[1]>.临床上用于热病心烦,黄疸尿赤,血淋涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮痛;外治扭挫伤痛.到目前为止,已从栀子属植物中分离鉴定化合物中环烯醚萜类化合物有栀子苷、去羟栀子苷、1-β-龙胆苷、异羟栀子苷、栀子酸、山栀子苷、车叶草苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯、栀子酮苷、鸡矢藤次苷甲酯、10-乙酰京尼平苷、6"-香豆酰京尼平龙胆双糖苷.三萜及二萜有棉根皂苷、齐墩果酸、常春藤皂苷元、斯皮诺素酸、泰国树脂酸、3-表-泰国树脂酸、栀子花酸、栀子花酸甲、栀子花酸乙等.从栀子果实中的提取物可制备出黄、红和蓝等颜色,在许多食品如面条、糖果中常作为添加剂,在日本每年至少消费320吨栀子黄色素,而这种需求仍在不断增加.我们对购得的栀子在水浴中用95%酒精回流提取,提取液浓缩,通过硅胶柱层析方法分离得到主要成分去羟栀子苷及栀子苷,对大鼠灌胃,代谢转化后收集其尿液,分析大鼠代谢后成分变化.在37℃时,去羟栀子苷被β-葡萄糖苷酶催化下反应24小时,反应混合液乙醚萃取、浓缩后即析出苷元;通过对反应过程中所需要的溶剂、反应温度、催化剂等条件进行筛选确定,苷元在甲醇溶液中、冰浴条件下与苯肼反应最佳,最后得到8个全新化合物.
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