吡唑啉酮骨架作为一种含氮杂环,广泛存在于许多天然生物碱和药物分子中。近年来,针对吡唑啉酮化合物的生物活性及新合成方法的研究引起了众多学者的关注。人们开发了许多关于吡唑啉酮的不对称合成策略。其中手性4-全碳吡唑啉酮的合成策略有大量的文献报道,但对手性4-杂原子取代吡唑啉酮的制备研究甚少。同时这些策略中关于4-螺吡唑啉酮类化合物的合成方法研究相对更少。鉴于4-螺吡唑啉酮化合物的结构新颖性及潜在生物活性,开展针对这些结构的合成方法学研究具有重要的价值。利用甲亚胺叶立德参与的1,3-偶极环加成反应可以高效构筑含氮杂环化合物。该反应条件温和,原子经济性高,符合绿色有机合成特点。螺吡咯烷结构普遍存在于天然产物、药物和生物活性化合物中。因此,吡唑啉酮螺吡咯烷骨架结构具有潜在应用价值。本论文采用“一锅法”,以4-氨基吡唑啉酮和水杨醛衍生的2-丁烯酸甲酯为模板反应,发生分子内[3+2]环加成反应,实现了吡唑啉酮螺吡咯烷色满骨架的构筑。该策略为螺吡唑啉酮的构建提供了新的合成思路。通过对反应条件如催化剂、溶剂、碱以及分子筛种类的筛选,最终确定最优的反应条件为:以1,2-二氯乙烷为溶剂（0.1 mol/L）,以10 mol%对甲苯磺酸（TsOH）为催化剂,以碳酸氢钠（NaHCO₃）作为碱,加入3?分子筛,空气氛围下室温条件进行反应,以90%的收率和6.0:1 dr的非对映选择性得到环加成产物。该反应底物适用范围广,可以构筑一系列螺吡唑啉酮产物。