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竹叶椒(Zanthoxylum armature DC.)属于芸香科(Rutaceae)花椒属(Zanthoxylim Linn)。花椒属是芸香科分布最广的一属,主要分布在亚洲、非洲、美洲、大洋洲的热带和亚热带地区,多种花椒属植物可供药用,其根、茎、叶、果实都可入药。我国是世界上栽培花椒属植物种类和数量最多的国家之一,资源非常丰富,广泛分布于我国东南和西南地区。竹叶椒的主要成分有木脂素、生物碱、酰胺、黄酮类香豆素等。目前对于竹叶椒研究发现其具有抗菌、镇痛、抗炎、保肝作用,还有增强免疫,抑制血小板活化因子等作用。竹叶椒的生物碱和木脂素是主要特征活性成分。本研究对竹叶椒提取物对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制作用,并对α-葡萄糖苷酶抑制机制进行了研究,使用经典小鼠疼痛模型对竹叶椒醇提取、生物碱的镇痛活性进行了研究。主要研究结果如下: 1.对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性影响的试验中,采用抑制模型评价竹叶椒乙醇提取物、生物碱和木脂素对α-葡萄糖苷酶(酿酒酵母来源、小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果显示,竹叶椒提取物都能显著的抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性。竹叶椒醇提取物对酿酒酵母来源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为0.660±0.145 mg·mL-1,对小鼠小肠来源的α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度 IC50为1.944±0.078 mg·mL-1,α-淀粉酶的IC50为1.185±0.132 mg·mL-1。竹叶椒水溶性生物碱对酿酒酵母来源的α-葡萄糖苷酶IC50为2.744±0.285 mg·mL-1。竹叶椒对酿酒酵母来源的脂溶性生物碱α-葡萄糖苷酶 IC50为0.734±0.173 mg·mL-1,对小鼠小肠内α-葡萄糖苷酶 IC50为1.944±0.128 mg·mL-1,α-淀粉酶的半数抑制浓度为2.219±0.094 mg·mL-1。木脂素化合物planispine B的α-葡萄糖苷酶(酿酒酵母来源)IC50为1.762±0.046 mg·mL-1,对小鼠小肠内α-葡萄糖苷酶IC50为0.465±0.199 mg·mL-1。 采用Lineweaver-Burk双倒数法研究竹叶椒提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用机制。结果显示竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为典型非竞争性抑制,生物碱的抑制机制为非竞争性抑制,木脂素的抑制作用为竞争性抑制。竹叶椒乙醇提取物对 a-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制作用是多种成分综合作用的结果,其与竞争性与非竞争性抑制都有关。 2.对竹叶椒进行镇痛活性研究,采用经典小鼠热水甩尾和热辐射甩尾进行,并采用辣椒素引起的小鼠舔足、拭眼试验探讨竹叶椒对(TRPV1)的影响,对其是否引起体温升高进行考察。实验结果显示竹叶椒提取物有显著的镇痛作用,竹叶椒脂溶性和水溶性生物碱的镇痛作用强于乙醇提取物,生物碱,尤其是脂溶性生物碱可能是竹叶椒镇痛的主要有效成分。 辣椒素所致的舔足和拭眼实验证实抑制 TRPV1受体离子通道是竹叶椒镇痛的机制之一。在体温试验中,竹叶椒提取物并不显著引起小鼠体温显著升高。竹叶椒是一种新型的不引起体温升高的TRPV1受体拮抗剂。