目的：随着微量元素硒的生物作用的不断深入，有机硒化合物作为药物的研究开发越来越受到重视。已往对中药活性成分芦丁和姜黄素结合某些金属离子和细胞活性研究已经有所报道，但从未对结合硒元素有过任何研究。本实验的目的在于利用芦丁、姜黄素与微量元素硒来合成出新型的有机硒化合物，鉴定及确认结构，并考察目标产物的体外抗肿瘤细胞活性。 方法：参照成熟的工艺，从槐米中提取出芦丁，计算最终产率、测定熔点，参比对照其理论值。取精品芦丁和姜黄素跟氯氧化硒反应合成芦丁-硒、姜黄素-硒化合物，预实验设置3个不同的反应时间，3个不同梯度的原料摩尔比，通过薄层色谱(TLC)、熔点测定、紫外(UV)等手段确定最适宜的反应条件。然后在最佳合成条件下进行反应，产物经水洗、萃取、色谱层析等不同分离纯化操作得到最终目标化合物。将目标物通过氢化物发生等离子发射光谱法(HG-ICP-AES)测定含硒量，然后经紫外、红外(IRT)、LC-MS及1HNMR确认，得出目标物的化学结构。之后，以顺铂为对照，采用四甲基偶氮唑盐比色分析法(MTT法)测定芦丁和芦丁-硒化合物对CNE2(鼻咽癌)、HEP2(喉癌)、BEL-7404(肝癌)、KB(口腔上皮癌)及HELA(宫颈癌)的作用；采取同样的方法测定姜黄素和姜黄素-硒化合物对BGC823(胃癌)、CNE2(鼻咽癌)、HL-60(白血病)、KB(口腔上皮癌)、LS174T(结肠癌)、PC3(前列腺癌)及HELA(宫颈癌)的作用。 结果：槐米中芦丁产率为15.3％，mp:185～187℃。合成出芦丁-硒产物，产率51.2％，熔点为188.0～190.0℃。经过结构鉴定，判断芦丁3’，4’位邻羟基上的氢被硒原子取代，形成一个五元环结构，同时，化合物上还结合了两分子的水；合成出姜黄素-硒产物，产率26.9％，熔点为185.0～187.0℃。经过结构鉴定，判断为姜黄素上的β-2酮部分有一个羰基转变为烯醇式与硒相接，另外一个羰基提供孤对电子与硒配位，而另一分子的姜黄素也以同样方式与硒连接，硒原子还以硒氧双键连接上一个氧原子。 MTT实验结果显示：芦丁一硒化合物对CNE2、HEP2、BEL-7404、KB及HELA肿瘤细胞有显著的抑制作用，IC50分别为26.78μg·ml-1、0.42μg·ml-1、8.37μg·ml-1、1.89μg·ml-1和0.35μg·ml-1，芦丁则表现为促进CNE2、HEP2和BEL-7404细胞的体外增殖；姜黄素一硒化合物对HEIA、KB、PC3、HL-60、BGC823有抑制作用，IC50分别为2.54μg·ml-1、13.74μg·ml-1、21.76μg·ml-1、30.85μg·ml-1、45.71μg·ml-1，效果要好于姜黄素，但姜黄素-硒化合物对CNE2和LS174T肿瘤细胞效果不明显。 结论：合成出的化合物经原子发射光谱、紫外、红外、液.质联用和核磁共振谱图确认，是两种新型的有机硒化合物，并且在抗肿瘤细胞增殖方面，芦丁-硒化合物对考察的肿瘤细胞抑制作用大小为HELA＞HEP2＞KB＞BEL-7404＞CNE2，同时，姜黄素-硒化合物对考察的肿瘤细胞抑制作用大小为HELA＞KB＞PC3＞HL-60＞BGC823，两个化合物均具有较好的抑制肿瘤细胞增殖作用。 这是首次利用中药活性成分姜黄素及芦丁与硒结合生成有机硒化合物，并考察了相应的抗肿瘤细胞活性，为开发新药、研制高效低毒的新型有机硒药物提供理论和实验依据，同时为合理利用中药资源提供指导与依据。