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硫辛酸是自然界中存在的非常强的抗氧化剂。它能在脂溶性和水溶性的环境下发挥抗氧化性。通过清除体内的ROS,再生其他内源性的抗氧化剂以及螯合金属离子而改变体内氧化化境。在医药领域常作为糖尿病的辅助治疗药物,高端功效性化妆品中常用作抗衰老的活性成分,应用在保健食品中作为维生素类的补给品。
基于热微乳伪三元相图体系得到了Tween20/PGFE10体系的稳定配方,并采用高压均质法制备出不同乳化剂比例(4:6,5:5,1:9)及负载量的硫辛酸脂质纳米粒。制备工艺采用60℃、600 bar下循环5次。在室温及40℃存储的6个月内,三组不同乳化剂比例的样品其粒径变化范围均小于10%,负载量为2.00%的样品室温存储7个月后硫辛酸含量在初始含量的50%以上,可有效防止硫辛酸在存储过程中被空气中的氧氧化。负载量为1.25%的样品清除羟自由基的能力可高达61.7%。
sp1体系克服了Tween20/PGFE10体系乳化剂用量多难产业化的缺点,硫辛酸的负载量可高达10%。通过考察制备工艺对脂质纳米粒理化性质的影响,确定最佳制备工艺为600 bar下均质循环3次。室温、4℃以及40℃下存储的样品均表现出良好的离心稳定性,参数KE均小于0.1。sp1体系样品在三种温度条件下存放6个月内,粒径与PDI变化不明显,存储稳定性试验表明其具有良好的pH、稀释及化学稳定性,并显著提高了硫辛酸的光稳定性。负载量为4.00%的样品的包封率为78.9%。电镜下微观形貌呈椭球状,新鲜制备的样品清除羟自由基的能力可高达74.5%。
SQE22具有使用量少(1.5%~3.5%),价格低廉,不易受潮等优点。配方体系制备工艺简单,理化性质稳定,不同负载量的配方体系均表现出良好的离心稳定性。室温及40℃存放的样品表现出粒径减小的趋势。微观形貌为片状及椭球颗粒的混合物。负载量为5%的样品的包封率可达95.4%。40℃下存放210天的样品的硫辛酸含量为初始含量的45%,表现出良好的硫辛酸光稳定性。新鲜制备的负载量为3%的样品其清除羟自由基的能力为67.9%。
初步的细胞内功效性评价实验表明硫辛酸脂质纳米粒在细胞具有清除DPPH自由基的能力。