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阿片系统参与的许多药理学作用,都是通过内源性阿片配体结合与激活膜连阿片受体产生的。目前已经发现的三类阿片受体,μ,δ和κ均属于G蛋白偶联受体家族。1997年,内吗啡肽-1(H-Tyr-ProTrp-Phe-NH_2)和内吗啡肽-2(H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2)从牛脑中分离提纯得到,它们是对μ-阿片受体具有高亲和性和选择性的内源性阿片肽。由于μ-阿片受体介导许多吗啡产生的镇痛作用,而且内吗啡肽相对于吗啡在引起镇痛的同时不产生一些副作用,所以它们就被认为是开发新的镇痛药物的模型肽。