目的:研究用于治疗溃疡性结肠炎（UC）的中药复方制剂“重芪结肠靶向微丸胶囊（PA-CTPC）”,并对其制备工艺、质量标准、稳定性以及初步药效学进行研究考察。方法:1.以有效成分重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ的提取率为指标,采用L₉（3⁴）正交试验法优化重楼乙醇提工艺,以单因素考察法优化重楼乙醇提物的水沉工艺、干燥工艺;以有效成分黄芪总多糖提取率为指标,采用L₉（3⁴）正交试验法优化黄芪水提工艺,以单因素考察法优化黄芪水提物的醇沉工艺、干燥工艺;以微丸圆整度、收率等为评价指标,以单因素考察法对辅料种类及用量、润湿剂浓度进行考察,采用Box-Behnken效应面法优化微丸的挤出-滚圆成型工艺;采用单因素考察法优化微丸包衣处方;以重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ的累积释放度为指标,评价微丸的体外释放性能。2.采用高效液相色谱法（HPLC）测定制剂中主要有效成分重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ含量,采用苯酚-浓硫酸法测定制剂中有效成分黄芪总多糖含量,制定PA-CTPC质量标准草案,并对制剂进行初步稳定性试验研究。3.以4%DSS溶液自由饮用诱导小鼠UC模型,造模成功后分别给予UC小鼠对应剂量的生理盐水和PA-CTPC治疗,将小鼠处死后取结直肠组织,以疾病活动指数、病理学形态及肠黏膜损伤程度为评价指标,考察PA-CTPC对UC的干预作用。结果:1.重楼总皂苷的最佳制备工艺路线为:取重楼饮片,粉碎成最粗粉,加6倍量80%乙醇回流提取3次,每次1.5h;合并乙醇提取液,滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度约1.10（60℃）,浓缩液用Ca（OH）₂饱和水溶液调节pH至8.0⁹.0,离心,取上清液,加4倍量水冷藏（2¹0℃）静置6h,滤过,沉淀采用减压干燥法（65⁷0℃,-0.08MPa）干燥,粉碎即得。黄芪总多糖的最佳制备工艺路线为:取黄芪饮片,加8倍量水回流提取3次,每次1.5h,合并提取液,滤过,滤液减压浓缩至相对密度约1.10（60℃）,离心,取上清液,加乙醇使醇含量达70%,静置冷藏（2¹0℃）24h,滤过,沉淀加适量水搅匀后喷雾干燥,粉碎即得。微丸最佳成型工艺为:微晶纤维素与药粉比例约1:1,85%乙醇为黏合剂,挤出速率50r/min,滚圆速度1150r/min,滚圆时间4min,所得微丸收率为83.67%,圆整度为17.75°;微丸最佳包衣处方为:Eudragit S100为包衣液,包衣增重15%,其中增塑剂TEC用量10%,抗黏剂单硬脂酸甘油酯用量2%,所得包衣微丸有良好的结肠靶向释药特性。制备的PA-CTPC加速稳定性试验6个月、长期稳定性试验12个月质量稳定性良好。2.依据主要有效成分HPLC含量测定结果,确定处方中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ含量之和应不低于10mg/粒;根据主要成分的紫外分光光度法含量测定结果,黄芪多糖的含量应不低于60mg/粒。3.与空白组相比,模型组DAI评分显著升高（P<0.01）,肉眼可见结肠组织损伤明显（P<0.01）,在光学显微镜下观察可以发现,模型组小鼠的黏膜上皮、肠腺等结构破坏严重,大量淋巴细胞浸润在黏膜下层（P<0.01）,D-LA、DAO含量明显上升（P<0.01）。与模型组相比,PA-CTPC中、高剂量组DAI评分显著降低（P<0.05）,肉眼观察可以发现PA-CTPC中、高剂量组小鼠结肠黏膜仅存在个别溃疡,未发现存在水肿、充血和粒状糜烂的情况,光学显微镜下观察可见黏膜腺体排列较为整齐,仅有少量炎症细胞浸润,与空白组相比无显著差异（P>0.05）,与模型组相比结肠组织病理评分明显降低（P<0.05）,血清中D-LA、DAO含量明显减少（P<0.05）,且PA-CTPC高剂量组小鼠血清中的DAO含量减少极为显著（P<0.01）。PA-CTPC低剂量组与模型组之间的DAI评分、结肠组织病理评分、D-LA、DAO含量水平无显著差异（P>0.05）。结论:PA-CTPC制备工艺简便有效,质量标准控制方法准确、可靠,制剂稳定性良好。初步药效学研究表明PA-CTPC能在一定程度上改善以4%DSS诱导的UC小鼠的生存状态,对小鼠UC的病情发展有延缓和抑制作用。