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本文主要对脂质体/类脂泡囊阴道给药系统进行研究: 首先,采用薄膜蒸发法制备脂质体/类脂泡囊,考察了多层脂质体/类脂泡囊的形态特征、包封率及体外粘膜渗透行为。体外粘膜渗透结果为:脂质体/类脂泡囊系统与市售的软膏相比,提高了药物的扩散系数,且增加了药物在粘膜的累积量。体内克霉唑脂质体/类脂泡囊凝胶阴道给药可能在治疗阴道真菌感染有效、方便而且减少用药剂量。同时,脂质体/类脂泡囊凝胶使用7天后,没有引起阴道粘膜组织的病理改变,表明使用此类阴道给药系统是安全的。 另外,本文还采用了前体脂质体制备方法制备了克霉唑前体脂质体,其与经典脂质体相比,制备更为方便。考察前体脂质体在模拟阴道液中的释放形为,结果证明其可以形成缓慢释药过程,并考察了前体脂质体体内抗真菌活性。前体脂质体组与其它实验组相比抗真菌作用有显著性差异。另外,克霉唑前体脂质体在连续使用7天后,没有引起阴道组织的病理改变。所以,前体脂质体可以进一步加工成一种给药方便,减少给药次数,治疗真菌感染的阴道给药剂型。 最后,本研究以胰岛素为蛋白多肽类药物模型,以Span 40和Span 60为成膜材料,采用反相蒸发法来制备负电荷类脂泡囊,并从泡囊的粒径大小、粒径分布、包封率及稳定性考察了类脂泡囊的性质,并比较了大鼠体内两种不同脂质材料制备的胰岛素类脂泡囊的生物学效应。 总之,通过控制微粒系统的性质,脂质体/类脂泡囊可能成为一种有效的局部治疗给药系统,而且有望成为水溶性大分子药物通过粘膜给药达到全身治疗目的的给药系统。