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大鼠肝微粒体中美西律对映体氧化代谢的立体选择性研究 美西律(mexiletine,Mex)是I b类抗心律失常药,特点是口服有效,半衰期长,治疗指数窄。它的疗效和毒性与血药浓度相关,治疗血药浓度为0.8~2.0mg/L,超过2.0mg/L时即可能产生神经系统毒性,在人体内大多通过不同途径代谢,主要是氧化代谢,催化酶是细胞色素CYP 2D6。美西律的化学结构中含有1个手性碳原子,目前临床上以外消旋体给药。研究表明美西律对映体在血浆蛋白结合、受体结合、尿中排泌和葡萄糖醛酸化等方面都表