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苏木(CaesalpiniasappanL.)为豆科云实属植物苏木的干燥心材,为我国传统中药材,具有舒筋通络、活血散结、抗炎等功效。近年来研究表明苏木除传统功效外,还具有一些新的药理活性,如抗肿瘤、抗氧化性、抗补体作用等。
目的:对苏木降糖活性成分进行研究,并建立高效液相含量测定方法。
方法:采用四氧嘧啶诱导小鼠高血糖模型,Ⅱ型糖尿病大鼠模型和正常大鼠糖耐量实验对苏木乙酸乙酯提取物进行降糖活性观察;同时应用硅胶柱层析,SephadexLH-20柱层析,ODS柱层析等技术,从其药用活性部位分离化合物,根据其理化性质并运用IR,UV,ESIMS,NMR等波谱技术鉴定化合物的结构;采用高效液相色谱技术同时测定了苏木中巴西苏木素(brazilin)和原苏木素B(protosappaninB)的含量。
结果:对苏木的降糖调脂及糖耐量作用进行了初步观察,发现苏木乙酸乙酯提取物能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,对Ⅱ型糖尿病大鼠有降低血糖、调血脂的趋势,且可以明显提高正常大鼠腹腔注射葡萄糖的糖耐量。对苏木降糖活性部位的化学成分进行了研究,利用各种分离手段从苏木乙酸乙酯提取物中分离得到16个化合物,通过理化性质和光谱学方法分别鉴定为:7,3’,4-trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene(1),3’,4-二甲氧基表苏木醇(3’,4-di-O-methylepisappanol)(2),intricatinol(3),4-甲氧基苏木醇(4-O-methylsappanol)(4),4-甲氧基表苏木醇(4-O-methylepisappanol)(5),苏木酮A(sappanoneA)(6),3-去氧苏木查尔酮(3-deoxysappanchalcone)(7),苏木查尔酮(sappanchalcone)(8),3-去氧苏木酮B(3-deoxysappanoneB)(9),鸢尾苷(tectorigenin)(10),3-去氧-4-甲氧基苏木醇(3-deoxy-4-O-methylsappanol)(11),原苏木素A(protosappaninA)(12),巴西苏木素(brazilin)(13),原苏木素B(protosappaninB)(14),云实素J(caesalpinJ)(15),(一)-丁香树脂酚(一)-syringaresino(16)。建立了同时测定苏木中巴西苏木素(brazilin)和原苏木素B(protosappaninB)含量的高效液相色谱分析方法。巴西苏木素和原苏木素B均在0.025-0.50mg/mL(r1=r2=0.9994)范围内线性关系良好,平均回收率分别为91.35%(RSD=4.75%)和91.77%(RSD=3.54%)。
结论:对苏木的降糖作用进行了初步观察,发现苏木乙酸乙酯提取物具有一定的降糖活性。对其活性部位的化学成分进行了研究,分离并鉴定了16个化合物,其中化合物1,2为新化合物,化合物3,10,11为该种植物首次分离。建立的高效液相色谱定量分析方法,简单、快速、准确,可为苏木药材的质量评价提供有效手段。