为了发现可用于防治水稻细菌性病害的有效药剂,本研究将三唑并噻二唑与砜基进行活性拼接,设计并制备了一系列结构新颖的6-砜基-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,2,4]噻二唑化合物。以引发水稻细菌性病害的两种致病细菌作为测试对象,采用浊度法评价化合物的离体抗菌活性并建立3D-QSAR模型。通过该模型指导结构的优化,设计并合成了活性更高的化合物。对优化得到的高活性化合物进行抗菌活体盆栽实验,并使用蛋白组学技术开展基于抗水稻细菌性条斑病菌保护活性的作用机制研究。工作的总结概括如下:1.制备了33个三唑并噻二唑砜类化合物,化合物的结构已通过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱及X-ray单晶衍射的表征。2.所有化合物对两种致病细菌都有良好的抗菌活性,抗菌EC50分别为0.59-7.14 mg/L（水稻白叶枯病菌）和1.58-14.20 mg/L（水稻细菌性条斑病菌）,超过市售药剂噻菌铜（90.43 mg/L和97.34 mg/L）和叶枯唑（68.37 mg/L和75.79 mg/L）。基于抗菌活性建立3D-QSAR模型,依据模型设计合成了活性更高的两个化合物,其中V33对白叶枯病菌和细条病菌的EC50值分别为0.59和1.63 mg/L。3.通过扫描电镜观察菌体表面形态的变化,随化合物V33的处理浓度升高,两种水稻病原细菌的表面依次出现皱褶,干瘪和破裂。4.在温室条件下,化合物V33对水稻白叶枯病的活体治疗活性（47.94%）与活体保护活性（49.42%）超过噻菌铜（37.97%与41.51%）和叶枯唑（43.71%与40.09%）。对水稻细菌性条斑病的活体保护活性（49.65%）和活体治疗活性（40.67%）也比噻菌铜（44.28%和28.20%）和叶枯唑（38.89%和36.25%）更高。5.基于V33对水稻细菌性条斑病的保护活性进行初步作用机制研究,V33处理后水稻的防御酶活性和叶绿素含量明显升高,且光合作用相关蛋白表达上调。说明V33可能增强了水稻在应对病原菌入侵时的防御反应,调节植物体内活性氧的水平以减少植物机体损伤并增强光合作用的能量转化,提高水稻的抗病能力。