简要介绍了头孢类抗生素的作用机制及其研究进展。详细介绍了第三代头孢菌素头孢地尼的药理学特征、临床应用和有关的制备方法。重点研究了头孢地尼活性硫酯与头孢地尼的合成方法。通过实验，确定了合成路线；以降低成本、简化操作、提高收率为目标，对合成工艺进行研究和改进。 （Z）—2—（2—氨基噻唑—4—基）—2—三苯甲氧基亚胺基乙酸—2—巯基苯并噻唑硫酯（BTATA）是合成头孢地尼的重要中间体。去甲氨噻肟酸乙酯与三苯氯甲烷经醚化反应，得到（Z）—2—（2—氨基噻唑—4—基）—2—三苯甲氧基亚胺基乙酸乙酯，再在氢氧化钠的乙醇水溶液中回流水解，制得（Z）—2—（2—氨基噻唑—4—基）—2—三苯甲氧基亚胺基乙酸（ATTA）；在三苯基膦作用下，ATTA与促进剂双二巯基苯并噻唑在碱性条件下经缩合反应，得到头孢地尼活性硫酯，收率达到46.1％，高效液相色谱测得纯度>98.5％。 以7—氨基—3—乙烯基头孢烷酸（7—AVCA）为起始原料，在三乙胺的DMAc溶液中，与活性硫酯缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物；在乙腈中，甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲基保护基，形成头孢地尼硫酸盐，再在水溶液中精制得到头孢地尼，收率为72.5％，高效液相色谱测得纯度>99％，达到药典标准。 头孢地尼化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱确证。