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目的:研究难溶性青黛的增溶方式(中药复方配伍、制备分散片及方法间联合使用),并通过含量和药效的测定进行比较验证。 方法:1、将甘草与青黛;甘草酸与靛蓝和靛玉红;柠檬酸与青黛进行配伍,均以 HPLC法分别测定各实验中靛蓝、靛玉红的含量。 2、根据青黛本身的特质,以固体分散体形式对所需辅料进行详细筛选;分别以普通青黛和甘草配伍青黛粉末(甘草酸入药)分别制备分散片;采用薄层色谱法鉴别,利用 HPLC测定各分散片水溶液中靛蓝和靛玉红的含量差异。 3、进行急性毒性研究,通过小鼠以药物的最大浓度进行灌胃,观察7 d并测出其 LD50或 MTD,甚至最大给药量。 4、抗炎模型采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀发炎。 结果:1、青黛与生、炙甘草配伍,溶液中靛蓝和靛玉红的含量均明显增多,但炙甘草较生甘草的低约30%左右;将甘草酸单铵盐直接与靛蓝、靛玉红分别按比例混合,测得两者含量均显著增多,约增溶4~6倍左右,且3:1为最佳比例;青黛配伍不同比例柠檬酸,溶液中靛蓝和靛玉红含量无明显变化。 2、所制分散片均能迅速崩解,青黛均匀分散于汤剂中,且符合药典中分散片项下检查规定。 3、毒性实验均未出现小鼠死亡的现象。 4、各青黛分散片的高、中、低组对小鼠的耳廓肿胀发炎均有疗效,其中甘草—青黛分散片组的抗炎效果最为显著。 结论:青黛配伍甘草达到了增溶的目的,甘草酸起主要作用,是以其表面活性而不是 H+进行增溶;将青黛制成分散片所定质量标准准确可靠,且两种分散片水溶液中靛蓝和靛玉红的含量均合格;急性毒性和抗炎性研究结果表明所制分散片安全性高,抗炎作用良好;其中甘草—青黛分散片效果最好。 综上,此次在对青黛的增溶方式比较研究中取得了一定的成果,研究中所采用的一系列增溶方式对青黛的增溶效果都是明显、有效、可靠的,其中甘草—青黛分散片效果最好,为今后的进一步研究提供了可靠依据。