【摘 要】
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异丙酚,是一种临床常用的静脉麻醉药,化学名为2,6-二(2-甲基乙基)苯酚。它在临床上广泛地用于手术麻醉的诱导和维持,属于中枢性麻醉药。丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效
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异丙酚,是一种临床常用的静脉麻醉药,化学名为2,6-二(2-甲基乙基)苯酚。它在临床上广泛地用于手术麻醉的诱导和维持,属于中枢性麻醉药。丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。象所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。但是有文献报道,它发挥麻醉作用的机理同内源性生理抑制剂γ-氨基丁酸(GABA)及其受体结构密切相关。本文在总结异丙酚的理化性质和前体药物知识的基础上,设计并合成了几种异丙酚酯类水溶性前药,对其结构也做了确证,并对其在麻醉,抗肿瘤方面做了初步药效学研究。虽然麻醉作用不明显,但对异丙酚前药在体内代谢方式提供了假设性依据,为以后该类药物的前药设计提供了基础。
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