基于无机硫源合成苯并噻嗪化合物的研究

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苯并噻嗪是重要的功能性分子,广泛存在于各种天然产物和生物活性分子中。苯并噻嗪酮作为苯并噻嗪化合物的重要衍生物,同样表现出重要的生物活性,该结构大量存在于抗结核、治疗精神疾病等各种药物分子中。因此发展一些高效、实用的方法来合成苯并噻嗪酮类化合物具有极其重要的意义。近年来,利用无机金属硫化物来合成硫杂环化合物的研究逐渐增多,相对于有机硫试剂,无机金属硫化物具有廉价稳定的性质,更具利用价值。本文分析总结了近些年来国内外研究苯并噻嗪及苯并噻嗪酮类化合物的研究成果,以此为基础,建立了一种以硫化钾为硫源,铜催化下合成苯并噻嗪酮化合物的方法。第一章,总结归纳了近些年来合成苯并噻嗪化合物及苯并噻嗪酮化合物的研究进展。第二章,研究了铜催化条件下合成2-苄基苯并噻嗪酮化合物。用N-(2-碘苯基)-N-甲基肉桂酰胺和硫化钾,在铜催化剂,DBU作为碱的条件下反应,研究表明反应可能经历了氧化、亲电加成、脱氢、还原的过程,高效、专一的合成了 2-苄基苯并噻嗪酮。第三章,研究了铜催化条件下合成2-苄叉基苯并噻嗪酮化合物。在2-苄基苯并噻嗪酮化合物研究的基础上,发现了在铜催化条件下,不加入DBU,得到的较高产率的2-苄叉基苯并噻嗪酮,并通过实验发现,该反应历程可能为自由基过程。
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