【摘 要】
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目的制备甲氨喋呤热敏磁靶向脂质体（methotrexate thermosensitivemagnetoliposomes,MTM）,检测其特性,并与热疗联合,观察其对荷瘤鼠的抑瘤作用。方法用反相蒸发法制备MTM,通过
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目的制备甲氨喋呤热敏磁靶向脂质体（methotrexate thermosensitivemagnetoliposomes,MTM）,检测其特性,并与热疗联合,观察其对荷瘤鼠的抑瘤作用。方法用反相蒸发法制备MTM,通过激光粒度仪测定其平均粒径,透射电镜观察脂质体结构和粒径分布,紫外分光光度法测定其包封率,并以靶向效率（Te）评价MTM的靶向性;建立S180实体瘤动物模型,将MTM与热疗联合,作用于荷瘤鼠,观察其抑瘤情况及肿瘤组织形态学变化。结果制备的MTM平均粒径为227.1±87.5nm,磁性脂质体规整均一,呈圆形或椭圆形,磁性颗粒均匀分布在脂质体中,平均包封率为（53.5±2.4）%。在靶向性研究中,局部给予磁场后,MTM的靶向效率达到58.9%,靶向性明显增强,其它脏器药物浓度明显减少。抑瘤结果表明,给予MTM且加用磁场的热化疗组抑瘤率达到了88.22%;组织形态学结果表明,未治疗组肿瘤生长旺盛,经热化疗处理后,核分裂相减少,毛细血管改变,淋巴细胞浸润增多,只给予MTM的热化疗组肿瘤组织内有磁微粒沉积,而给予MTM且加用磁场的热化疗组磁微粒沉积明显增多。结论本研究制备的甲氨喋呤热敏磁靶向脂质体性能良好,包封率较高,靶向性增强,其他脏器的药物毒性明显降低,将该脂质体联合热疗,结果具有良好的抗癌效应。
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