目的:本实验拟通过对薇甘菊内酯结构的修饰,得到抑菌活性更好的化合物,为下一步开发薇甘菊内酯作为新型抗菌先导化合物提供理论依据。方法:（1）利用柱层析法,富集薇甘菊内酯,为下一步实验提供充足的样品。（2）采用Heck等反应,针对薇甘菊内酯C-13末端烯基进行结构修饰,通过分离得到一系列薇甘菊内酯衍生物。（3）采用96孔板法测试测试薇甘菊内酯衍生物的抑菌活性和抑菌谱。结果:对薇甘菊内酯进行了富集,并对其C-13末端烯基进行了结构修饰:引入各类苯胺取代芳环的化合物5个,引入各类氟苯取代芳环的化合物4个,引入各类烷基取代芳环的化合物13个,1个化合物引入噻吩环,共得到了23个薇甘菊内酯衍生物。2个苯胺取代化合物产量太少且溶解度较差,故只对21种衍生物进行了抑菌活性测试,结果表明:W12号样品对5种测试菌均有活性,且活性均强于薇甘菊内酯,W22号样品对枯草芽孢杆菌的抑菌活性最好,MIC值不仅小于薇甘菊内酯,也小于阳性对照药氨苄青霉素;W3、W5和W21号样品对枯草芽孢杆菌的抑菌活性强于薇甘菊内酯,和氨苄青霉素的相同;样品W3、W6、W10、W11、W13、W19、W21和W22对金黄色葡萄球菌的抑菌效果均强于薇甘菊内酯。结论:通过对薇甘菊内酯的结构修饰,得到多种抑菌活性较好的薇甘菊内酯衍生物,部分衍生物抑菌活性强于母核化合物薇甘菊内酯,但所得到的衍生物均存在溶解性不好的问题,可能会降低其抑菌活性,也会制约其成药性的评价,故还需对薇甘菊内酯进行进一步的结构修饰,以期获得活性更好、成药性更优的衍生物。总之,本试验结果为薇甘菊内酯在新型抗菌药物研发的方面奠定了基础,也为薇甘菊的综合利用与开发提供了新的研究思路。